อินซูลิน Glargine Rdna Origin Injectio 300 หน่วย / 3 มล., 1,000 หน่วย / 10 มล

อินซูลิน Glargine Rdna Origin Injectio 300 หน่วย / 3 มล., 1,000 หน่วย / 10 มล

สินค้า: ฉีดอินซูลิน Glargine

ข้อมูลจำเพาะ: 300 หน่วย / 3 มล., 1,000 หน่วย / 10 มล

มาตรฐาน: BP, USP

บรรจุ: หนึ่งขวด / กล่อง

รายละเอียด:

Insulin glargine [rDNA origin] injection is a sterile solution of insulin glargine for use as a subcutaneous injection. การฉีดอินซูลิน glargine [ต้นกำเนิด rDNA] การฉีดเป็นวิธีการฆ่าเชื้อของอินซูลิน glargine สำหรับใช้เป็นการฉีดใต้ผิวหนัง Insulin glargine is a recombinant human insulin analog that is a long-acting (up to 24-hour duration of action), parenteral blood-glucose-lowering agent. อินซูลิน glargine เป็น recombinant อะนาล็อกอินซูลินของมนุษย์ที่ทำหน้าที่เป็นระยะเวลานาน (นานถึง 24 ชั่วโมงของการกระทำ), สารลดน้ำตาลในเลือดทางหลอดเลือด Insulin glargine injection is produced by recombinant DNA technology utilizing a non-pathogenic laboratory strain of Escherichia coli (K12) as the production organism. การฉีดอินซูลิน glargine ผลิตโดยเทคโนโลยี recombinant DNA โดยใช้เชื้อ Escherichia coli (K12) ที่ไม่ทำให้เกิดโรคในห้องปฏิบัติการ Insulin glargine differs from human insulin in that the amino acid asparagine at position A21 is replaced by glycine and two arginines are added to the C-terminus of the B-chain. อินซูลิน glargine นั้นแตกต่างจากอินซูลินในมนุษย์ซึ่งกรดอะมิโนแอสตาราจีนที่ตำแหน่ง A21 จะถูกแทนที่ด้วย glycine และอาร์จินีนสองตัวจะถูกเพิ่มเข้าไปใน C-terminus ของ B-chain Chemically, insulin glargine is 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin and has the empirical formula C267H404N72O78S6 and a molecular weight of 6063. ทางเคมีอินซูลิน glargine คือ 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg- อินซูลินของมนุษย์และมีสูตรเชิงประจักษ์ C267H404N72O78S6 และน้ำหนักโมเลกุลของ 6063

Insulin glargine injection consists of insulin glargine dissolved in a clear aqueous fluid. การฉีดอินซูลิน glargine ประกอบด้วยอินซูลิน glargine ละลายในน้ำใส Each milliliter of Insulin glargine injection (insulin glargine injection) contains 100 Units (3.6378 mg) insulin glargine. แต่ละมิลลิลิตรของการฉีดอินซูลิน glargine (การฉีดอินซูลิน glargine) ประกอบด้วย 100 หน่วย (3.6378 mg) อินซูลิน glargine

บ่งชี้และการใช้งาน:

การฉีดอินซูลิน glargine เป็นการปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ใหญ่และผู้ป่วยเด็กที่เป็นโรคเบาหวานชนิดที่ 1 และในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคเบาหวานชนิดที่ 2

ข้อ จำกัด การใช้ที่สำคัญ:

Insulin glargine injection is not recommended for the treatment of diabetic ketoacidosis. ไม่แนะนำให้ใช้การฉีดอินซูลิน glargine ในการรักษาโรคเบาหวาน ketoacidosis Intravenous short-acting insulin is the preferred treatment for this condition. อินซูลินออกฤทธิ์สั้นทางหลอดเลือดดำเป็นวิธีการรักษาที่ต้องการสำหรับเงื่อนไขนี้

เภสัชวิทยาคลินิก:

1. กลไกการออกฤทธิ์

The primary activity of insulin, including insulin glargine, is regulation of glucose metabolism. กิจกรรมหลักของอินซูลินรวมถึงอินซูลิน glargine เป็นระเบียบของการเผาผลาญกลูโคส Insulin and its analogs lower blood glucose by stimulating peripheral glucose uptake, especially by skeletal muscle and fat, and by inhibiting hepatic glucose production. อินซูลินและ analogs ของมันลดระดับน้ำตาลในเลือดโดยการกระตุ้นการดูดซึมน้ำตาลส่วนปลายโดยเฉพาะอย่างยิ่งโดยกล้ามเนื้อโครงร่างและไขมันและยับยั้งการผลิตกลูโคสตับ Insulin inhibits lipolysis and proteolysis, and enhances protein synthesis. อินซูลินยับยั้งการสลายไขมันและโปรตีนและช่วยเพิ่มการสังเคราะห์โปรตีน

2. เภสัชศาสตร์

Insulin glargine is a human insulin analog that has been designed to have low aqueous solubility at neutral pH. อินซูลิน glargine เป็นอะนาล็อกอินซูลินของมนุษย์ที่ได้รับการออกแบบให้มีการละลายน้ำต่ำที่ pH เป็นกลาง At pH 4, as in the LANTUS injection solution, insulin glargine is completely soluble. ที่ pH 4 เช่นเดียวกับวิธีการฉีด LANTUS อินซูลินกลาร์จินสามารถละลายได้อย่างสมบูรณ์ After injection into the subcutaneous tissue, the acidic solution is neutralized, leading to formation of microprecipitates from which small amounts of insulin glargine are slowly released, resulting in a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak. หลังจากฉีดเข้าไปในเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังสารละลายกรดจะถูกทำให้เป็นกลางทำให้เกิดการสร้าง microprecipitates จากการที่อินซูลิน glargine ในปริมาณเล็กน้อยจะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆทำให้มีความเข้มข้น / เวลาค่อนข้างคงที่ตลอด 24 ชั่วโมงโดยไม่มีจุดสูงสุดเด่นชัด This profile allows once-daily dosing as a basal insulin. โปรไฟล์นี้อนุญาตให้ใช้ยาอินซูลินเป็นพื้นฐานรายวัน

In clinical studies, the glucose-lowering effect on a molar basis (ie, when given at the same doses) of intravenous insulin glargine is approximately the same as that for human insulin. ในการศึกษาทางคลินิกผลของการลดระดับกลูโคสบนพื้นฐานของกราม (กล่าวคือเมื่อได้รับในขนาดเดียวกัน) ของการฉีดเข้าเส้นเลือดดำอินซูลิน glargine นั้นใกล้เคียงกับอินซูลินของมนุษย์ In euglycemic clamp studies in healthy subjects or in patients with type 1 diabetes, the onset of action of subcutaneous insulin glargine was slower than NPH insulin. ในการศึกษาแคลมป์ euglycemic ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีหรือในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 1 การเริ่มต้นของการกระทำของ glargine อินซูลินใต้ผิวหนังนั้นช้ากว่าอินซูลิน NPH The effect profile of insulin glargine was relatively constant with no pronounced peak and the duration of its effect was prolonged compared to NPH insulin. รายละเอียดผลของอินซูลิน glargine ค่อนข้างคงที่โดยไม่มีจุดสูงสุดเด่นชัดและระยะเวลาของผลกระทบนั้นยาวนานเมื่อเทียบกับอินซูลิน NPH Figure 1 shows results from a study in patients with type 1 diabetes conducted for a maximum of 24 hours after the injection. รูปที่ 1 แสดงผลลัพธ์จากการศึกษาในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 1 ซึ่งดำเนินการไม่เกิน 24 ชั่วโมงหลังการฉีด The median time between injection and the end of pharmacological effect was 14.5 hours (range: 9.5 to 19.3 hours) for NPH insulin, and 24 hours (range: 10.8 to >24.0 hours) (24 hours was the end of the observation period) for insulin glargine. เวลาเฉลี่ยระหว่างการฉีดและสิ้นสุดผลทางเภสัชวิทยาคือ 14.5 ชั่วโมง (ช่วง: 9.5 ถึง 19.3 ชั่วโมง) สำหรับอินซูลิน NPH และ 24 ชั่วโมง (ช่วง: 10.8 ถึง> 24.0 ชั่วโมง) (24 ชั่วโมงเป็นเวลาสิ้นสุดของการสังเกต) อินซูลิน glargine

The longer duration of action (up to 24 hours) of LANTUS is directly related to its slower rate of absorption and supports once-daily subcutaneous administration. ระยะเวลาที่นานขึ้นของการกระทำ (สูงสุด 24 ชั่วโมง) ของ LANTUS เกี่ยวข้องโดยตรงกับอัตราการดูดซึมที่ช้าลงและสนับสนุนการบริหารใต้ผิวหนังวันละครั้ง The time course of action of insulins, including LANTUS, may vary between individuals and within the same individual. เวลาของการกระทำของ insulins รวมถึง LANTUS อาจแตกต่างกันระหว่างบุคคลและภายในบุคคลเดียวกัน

3. เภสัชจลนศาสตร์

Absorption and Bioavailability. การดูดซึมและการดูดซึม After subcutaneous injection of insulin glargine in healthy subjects and in patients with diabetes, the insulin serum concentrations indicated a slower, more prolonged absorption and a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak in comparison to NPH insulin. หลังจากฉีดอินซูลินใต้ผิวหนังในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและในผู้ป่วยโรคเบาหวานความเข้มข้นของอินซูลินในซีรั่มบ่งชี้ว่าการดูดซึมช้าลงเป็นเวลานานขึ้นและมีความเข้มข้นค่อนข้างคงที่ต่อเนื่องตลอด 24 ชั่วโมงโดยไม่มียอดสูงสุด Serum insulin concentrations were thus consistent with the time profile of the pharmacodynamic activity of insulin glargine. ความเข้มข้นของอินซูลินในซีรั่มจึงสอดคล้องกับรูปแบบเวลาของกิจกรรมเภสัชจลนศาสตร์ของอินซูลิน glargine

After subcutaneous injection of 0.3 Units/kg insulin glargine in patients with type 1 diabetes, a relatively constant concentration/time profile has been demonstrated. หลังจากฉีดอินซูลิน glargine 0.3 หน่วย / กก. ใต้ผิวหนังในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานประเภท 1 รายละเอียดความเข้มข้น / เวลาค่อนข้างคงที่ The duration of action after abdominal, deltoid, or thigh subcutaneous administration was similar. ระยะเวลาของการดำเนินการหลังจากการบริหารช่องท้อง, เดลทอยด์หรือต้นขาใต้ผิวหนังมีความคล้ายคลึงกัน

Metabolism. การเผาผลาญอาหาร A metabolism study in humans indicates that insulin glargine is partly metabolized at the carboxyl terminus of the B chain in the subcutaneous depot to form two active metabolites with in vitro activity similar to that of insulin, M1 (21A-Gly-insulin) and M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). การศึกษาการเผาผลาญอาหารในมนุษย์บ่งชี้ว่าอินซูลิน glargine ถูกเผาผลาญบางส่วนที่ปลายทาง carboxyl ของห่วงโซ่ B ในคลังใต้ผิวหนังในรูปแบบสองสารที่ใช้งานอยู่กับกิจกรรมในหลอดทดลองคล้ายกับอินซูลิน M1 (21A-Gly-insulin) 21A-Gly-des-30B-Thr อินซูลิน) Unchanged drug and these degradation products are also present in the circulation. ยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงและผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายเหล่านี้ก็มีอยู่ในระบบหมุนเวียนเช่นกัน

ประชากรพิเศษ

Age, Race, and Gender. อายุเชื้อชาติและเพศ Information on the effect of age, race, and gender on the pharmacokinetics of LANTUS is not available. ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของอายุเชื้อชาติและเพศที่มีต่อเภสัชจลนศาสตร์ LANTUS However, in controlled clinical trials in adults (n=3890) and a controlled clinical trial in pediatric patients (n=349), subgroup analyses based on age, race, and gender did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. อย่างไรก็ตามในการทดลองทางคลินิกควบคุมในผู้ใหญ่ (n = 3890) และการทดลองทางคลินิกควบคุมในผู้ป่วยเด็ก (n = 349) การวิเคราะห์กลุ่มย่อยตามอายุเชื้อชาติและเพศไม่แสดงความแตกต่างในความปลอดภัยและประสิทธิภาพระหว่างอินซูลิน glargine และ NPH อินซูลิน.

Smoking. ที่สูบบุหรี่ The effect of smoking on the pharmacokinetics/pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. ผลของการสูบบุหรี่ต่อเภสัชจลนศาสตร์ / เภสัชของ LANTUS ยังไม่ได้รับการศึกษา

Pregnancy. การตั้งครรภ์ The effect of pregnancy on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. ผลของการตั้งครรภ์ต่อเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชของ LANTUS ยังไม่ได้รับการศึกษา

Obesity. ความอ้วน In controlled clinical trials, which included patients with Body Mass Index (BMI) up to and including 49.6 kg/m2, subgroup analyses based on BMI did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมซึ่งรวมถึงผู้ป่วยที่มีดัชนีมวลกาย (BMI) สูงถึงและรวมถึง 49.6 กก. / m2 การวิเคราะห์กลุ่มย่อยตาม BMI ไม่แสดงความแตกต่างในด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพระหว่างอินซูลิน glargine และ NPH อินซูลิน

Renal Impairment. การด้อยค่าของไต The effect of renal impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. ยังไม่ได้ศึกษาผลของการด้อยค่าของไตต่อเภสัชจลนศาสตร์ LANTUS However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with renal failure. อย่างไรก็ตามการศึกษาบางอย่างกับอินซูลินของมนุษย์ได้แสดงให้เห็นเพิ่มระดับการไหลเวียนของอินซูลินในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with renal impairment. การตรวจสอบระดับน้ำตาลอย่างระมัดระวังและการปรับขนาดของอินซูลินรวมถึง LANTUS อาจจำเป็นในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

Hepatic Impairment. การด้อยค่าของตับ The effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบของการด้อยค่าของตับต่อเภสัชจลนศาสตร์ LANTUS However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with liver failure. อย่างไรก็ตามการศึกษาบางอย่างกับอินซูลินของมนุษย์ได้แสดงระดับอินซูลินหมุนเวียนเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีตับวาย Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with hepatic impairment. การตรวจสอบระดับกลูโคสอย่างระมัดระวังและการปรับขนาดของอินซูลินรวมถึง LANTUS อาจจำเป็นในผู้ป่วยที่ตับมีความผิดปกติ