ยา Enalapril Maleate แท็บเล็ต 5 มก., 10 มก., 20 มก

ยา Enalapril Maleate ชนิดเม็ด 5 มก., 10 มก., 20 มก

สินค้า: Enalapril Maleate Tablets

ข้อมูลจำเพาะ: 5 มก. 10 มก. 20 มก

มาตรฐาน: USP

บรรจุ: 10's / ตุ่ม

คำอธิบาย:

Enalapril is a prodrug that belongs to the angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor class of medications. Enalapril เป็น prodrug ที่อยู่ในระดับยับยั้งเอนไซม์ angiotensin (ACE) ของยา It is rapidly metabolized in the liver to enalaprilat following oral administration. มันถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วในตับเพื่อ enalaprilat หลังจากการบริหารช่องปาก Enalaprilat is a potent, competitive inhibitor of ACE, the enzyme responsible for the conversion of angiotensin I (ATI) to angiotensin II (ATII). Enalaprilat เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพและสามารถแข่งขันได้ของ ACE ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการเปลี่ยน angiotensin I (ATI) เป็น angiotensin II (ATII) ATII regulates blood pressure and is a key component of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). ATII ควบคุมความดันโลหิตและเป็นองค์ประกอบสำคัญของระบบ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) Enalapril may be used to treat essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. Enalapril อาจใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นหรือ renovascular และอาการหัวใจล้มเหลว congestive

การแสดง

For the treatment of essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นหรือ renovascular และอาการหัวใจล้มเหลว congestive It may be used alone or in combination with thiazide diuretics. อาจใช้อย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะ thiazide

เภสัช

Enalapril is a prodrug that is rapidly metabolized by liver esterases to enalaprilat following oral administration. Enalapril เป็น prodrug ที่ถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วโดย esterases ตับเพื่อ enalaprilat หลังจากการบริหารช่องปาก Enalapril itself has little pharmacologic activity. Enalapril มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเพียงเล็กน้อย Enalaprilat lowers blood pressure by antagonizing the effect of the RAAS. Enalaprilat ช่วยลดความดันโลหิตด้วยการทำลายผลของ RAAS The RAAS is a homeostatic mechanism for regulating hemodynamics, water and electrolyte balance. RAAS เป็นกลไกแบบ homeostatic สำหรับควบคุมการไหลเวียนของโลหิต, น้ำและอิเล็กโทรไลต์ During sympathetic stimulation or when renal blood pressure or blood flow is reduced, renin is released from the granular cells of the juxtaglomerular apparatus in the kidneys. ในระหว่างการกระตุ้นด้วยความเห็นอกเห็นใจหรือเมื่อความดันโลหิตหรือการไหลเวียนของเลือดลดลง renin จะถูกปล่อยออกจากเซลล์เม็ดของอุปกรณ์ juxtaglomerular ในไต In the blood stream, renin cleaves circulating angiotensinogen to ATI, which is subsequently cleaved to ATII by ACE. ในกระแสเลือด renin จะหักล้างการไหลเวียนของ angiotensinogen ไปยัง ATI ซึ่งต่อมาถูก ATCE โดย ACE ATII increases blood pressure using a number of mechanisms. ATII เพิ่มความดันโลหิตโดยใช้กลไกหลายอย่าง First, it stimulates the secretion of aldosterone from the adrenal cortex. ครั้งแรกมันช่วยกระตุ้นการหลั่งของ aldosterone จากเยื่อหุ้มสมองต่อมหมวกไต Aldosterone travels to the distal convoluted tubule (DCT) and collecting tubule of nephrons where it increases sodium and water reabsorption by increasing the number of sodium channels and sodium-potassium ATPases on cell membranes. Aldosterone เดินทางไปที่ปลายท่อที่ซับซ้อน (DCT) และรวบรวม tubule ของ nephrons ซึ่งจะเพิ่มโซเดียมและการดูดซึมน้ำโดยเพิ่มจำนวนช่องโซเดียมและโซเดียม - โพแทสเซียม ATPases บนเยื่อหุ้มเซลล์ Second, ATII stimulates the secretion of vasopressin (also known as antidiuretic hormone or ADH) from the posterior pituitary gland. ประการที่สอง ATII ช่วยกระตุ้นการหลั่งของ vasopressin (หรือที่เรียกว่า antidiuretic ฮอร์โมนหรือ ADH) จากต่อมใต้สมองส่วนหลัง ADH stimulates further water reabsorption from the kidneys via insertion of aquaporin-2 channels on the apical surface of cells of the DCT and collecting tubules. ADH ช่วยกระตุ้นการดูดซึมน้ำเพิ่มเติมจากไตผ่านการแทรกช่องทาง aquaporin-2 บนผิวด้านบนสุดของเซลล์ของ DCT และเก็บ tubules Third, ATII increases blood pressure through direct arterial vasoconstriction. ประการที่สาม ATII เพิ่มความดันโลหิตผ่านหลอดเลือด vasoconstriction โดยตรง Stimulation of the Type 1 ATII receptor on vascular smooth muscle cells leads to a cascade of events resulting in myocyte contraction and vasoconstriction. การกระตุ้นตัวรับ Type 1 ATII บนเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดทำให้เกิดเหตุการณ์ต่าง ๆ ซึ่งส่งผลให้การหดตัวของ myocyte และ vasoconstriction In addition to these major effects, ATII induces the thirst response via stimulation of hypothalamic neurons. นอกเหนือจากผลกระทบที่สำคัญเหล่านี้แล้ว ATII ยังกระตุ้นการตอบสนองความกระหายผ่านการกระตุ้นเซลล์ประสาทในมลรัฐ ACE inhibitors inhibit the rapid conversion of ATI to ATII and antagonize RAAS-induced increases in blood pressure. สารยับยั้ง ACE ยับยั้งการแปลงอย่างรวดเร็วของ ATI เป็น ATII และเป็นปฏิปักษ์กับการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตที่เกิดจาก RAAS ACE (also known as kininase II) is also involved in the enzymatic deactivation of bradykinin, a vasodilator. ACE (หรือเรียกอีกอย่างว่า kininase II) มีส่วนเกี่ยวข้องในการยับยั้งเอนไซม์ของ bradykinin ซึ่งเป็น vasodilator Inhibiting the deactivation of bradykinin increases bradykinin levels and may sustain the effects of enalaprilat by causing increased vasodilation and decreased blood pressure. การยับยั้งการปิดการใช้งานของ bradykinin เพิ่มระดับ bradykinin และอาจรักษาผลของ enalaprilat โดยทำให้ขยายตัวของหลอดเลือดเพิ่มขึ้นและลดความดันโลหิต

กลไกการออกฤทธิ์

There are two isoforms of ACE: the somatic isoform, which exists as a glycoprotein comprised of a single polypeptide chain of 1277; มี isoforms สองชนิดของ ACE: somatic isoform ซึ่งมีอยู่ในรูปของ glycoprotein ประกอบด้วย polypeptide chain เพียงเส้นเดียวในปี 1277 and the testicular isoform, which has a lower molecular mass and is thought to play a role in sperm maturation and binding of sperm to the oviduct epithelium. และอัณฑะ isoform ซึ่งมีมวลโมเลกุลต่ำกว่าและคิดว่าจะมีบทบาทในการเจริญเติบโตของสเปิร์มและการผูกของสเปิร์มที่เยื่อบุผิวท่อนำไข่ Somatic ACE has two functionally active domains, N and C, which arise from tandem gene duplication. Somatic ACE มีสองโดเมนที่ใช้งานได้ตามหน้าที่คือ N และ C ซึ่งเกิดขึ้นจากการทำสำเนายีนควบคู่ Although the two domains have high sequence similarity, they play distinct physiological roles. แม้ว่าทั้งสองโดเมนจะมีลำดับความคล้ายคลึงกันสูง แต่ก็มีบทบาททางสรีรวิทยาที่แตกต่างกัน The C-domain is predominantly involved in blood pressure regulation while the N-domain plays a role in hematopoietic stem cell differentiation and proliferation. C-domain มีส่วนร่วมอย่างมากในการควบคุมความดันโลหิตในขณะที่ N-domain มีบทบาทในการสร้างความแตกต่างและการแพร่กระจายของเซลล์ต้นกำเนิดเม็ดเลือด ACE inhibitors bind to and inhibit the activity of both domains, but have much greater affinity for and inhibitory activity against the C-domain. ACE inhibitors เชื่อมโยงและยับยั้งกิจกรรมของทั้งสองโดเมน แต่มีความเกี่ยวข้องมากขึ้นและยับยั้งกิจกรรมกับโดเมน C Enalaprilat, the principle active metabolite of enalapril, competes with ATI for binding to ACE and inhibits and enzymatic proteolysis of ATI to ATII. Enalaprilat เป็นสารออกฤทธิ์หลักของ enalapril แข่งขันกับ ATI เพื่อจับกับ ACE และยับยั้งและการย่อยโปรตีนของ ATI ถึง ATII Decreasing ATII levels in the body decreases blood pressure by inhibiting the pressor effects of ATII as described in the Pharmacology section above. การลดระดับ ATII ในร่างกายลดความดันโลหิตโดยยับยั้งผลกระทบของ pressor ของ ATII ดังที่อธิบายไว้ในส่วนเภสัชวิทยาด้านบน Enalapril also causes an increase in plasma renin activity likely due to a loss of feedback inhibition mediated by ATII on the release of renin and/or stimulation of reflex mechanisms via baroreceptors. Enalapril ยังทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมในพลาสมา renin เนื่องจากการสูญเสียของการยับยั้งข้อเสนอแนะโดย ATII ในการเปิดตัวของ Renin และ / หรือการกระตุ้นกลไกการสะท้อนผ่าน baroreceptors Enalaprilat's affinity for ACE is approximately 200,000 times greater than that of ATI and 300-1000 times greater than that enalapril. Enalaprilat สำหรับ ACE นั้นมีค่ามากกว่า 200,000 เท่าของ ATI และสูงกว่า Enalapril 300-1000 เท่า