Zolmitriptan จมูกสเปรย์สเปรย์ยายา Tryptamines สังเคราะห์ผงสีขาว

Zolmitriptan จมูกสเปรย์สเปรย์ยายา Tryptamines สังเคราะห์ผงสีขาว

Zolmitriptan Nasal Spray 2.5 มก., 5 มก. / พัฟ, 30 พัฟสเปรย์ยา

สินค้า: Zolmitriptan Nasal Spray

ข้อมูลจำเพาะ: 2.5 มก. 5 มก. / พัฟ 30 พัฟ

มาตรฐาน: USP

บรรจุ: หนึ่งขวด / กล่อง

คำอธิบาย:

Zolmitriptan เป็นอนุพันธ์ tryptamine สังเคราะห์และปรากฏเป็นผงสีขาวที่ละลายได้ในน้ำ

บ่งชี้:

สำหรับการรักษาแบบเฉียบพลันของไมเกรนสำหรับผู้ใหญ่ที่มีหรือไม่มีออร่า

เภสัช

Zolmitriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. Zolmitriptan เป็นตัวเลือกเฉพาะของ serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) ชนิด 1B และ 1D It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonists, and has only a weak affinity for 5-HT1A, 5-HT5A, and 5-HT7 receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT2, 5-HT3 or 5-HT4 receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; มันมีโครงสร้างและทางเภสัชวิทยาเกี่ยวข้องกับตัวรับ 5-HT1B / 1D ตัวเลือกอื่น ๆ และมีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอสำหรับตัวรับ 5-HT1A, 5-HT5A, และ 5-HT7 และไม่มีความเกี่ยวข้องหรือกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่สำคัญ 5-HT2, 5 -HT3 หรือ 5-HT4 subtypes หรือที่ alpha1-, alpha2- หรือ beta-adrenergic, dopamine1 ,; dopamine2; dopamine2; muscarinic, or benzodiazepine receptors. ตัวรับ muscarinic หรือ benzodiazepine This action in humans correlates with the relief of migraine headache. การกระทำนี้ในมนุษย์สัมพันธ์กับการบรรเทาอาการปวดศีรษะไมเกรน In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Zolmitriptan also activates 5-HT1 receptors on peripheral terminals of the trigeminal nerve innervating cranial blood vessels, which may also contribute to the antimigrainous effect of Zolmitriptan in humans. นอกจากก่อให้เกิด vasoconstriction ข้อมูลการทดลองจากการศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นว่า Zolmitriptan ยังเปิดใช้งานตัวรับ 5-HT1 บนขั้วต่อพ่วงของเส้นประสาท trigeminal ที่เป็นอันตรายต่อหลอดเลือดสมองกะโหลก

กลไกการออกฤทธิ์

Zolmitriptan binds with high affinity to human 5-HT1B and 5-HT1D receptors leading to cranial blood vessel constriction. Zolmitriptan จับกับตัวรับ 5-HT1B และตัวรับ 5-HT1D ของมนุษย์ที่สูงซึ่งนำไปสู่การหดตัวของหลอดเลือดสมอง Current theories proposed to explain the etiology of migraine headache suggest that symptoms are due to local cranial vasodilatation and/or to the release of sensory neuropeptides (vasoactive intestinal peptide, substance P and calcitonin gene-related peptide) through nerve endings in the trigeminal system. ทฤษฎีที่เสนอในปัจจุบันเพื่ออธิบายสาเหตุของอาการปวดศีรษะไมเกรนแนะนำว่าอาการเกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือดในกะโหลกศีรษะในท้องถิ่นและ / หรือการปล่อย neuropeptides ประสาทสัมผัส (เปปไทด์ลำไส้ vasoactive), สาร P และ calcitonin เปปไทด์ The therapeutic activity of zolmitriptan for the treatment of migraine headache can most likely be attributed to the agonist effects at the 5HT1B/1D receptors on intracranial blood vessels (including the arterio-venous anastomoses) and sensory nerves of the trigeminal system which result in cranial vessel constriction and inhibition of pro-inflammatory neuropeptide release. กิจกรรมการรักษาของ zolmitriptan สำหรับการรักษาอาการปวดศีรษะไมเกรนสามารถเป็นผลมาจากผลกระทบของความเจ็บปวดที่ผู้รับ 5HT1B / 1D ในหลอดเลือดสมอง (รวมถึงหลอดเลือด anastomoses) และประสาทรับความรู้สึกของระบบ trigeminal การหดตัวและการยับยั้งการปล่อย neuropeptide โปรอักเสบ