Amlodipine Besylate แท็บเล็ต 2.5 มก., 5 มก., 10 มก

Amlodipine Besylate แท็บเล็ต 2.5 มก., 5 มก., 10 มก

สินค้า: เม็ด Amlodipine Besylate

ข้อมูลจำเพาะ: 2.5 มก. 5 มก. 10 มก

มาตรฐาน: USP

บรรจุ: 10's / ตุ่ม

คำอธิบาย:

Amlodipine is a long-acting 1,4-dihydropyridine calcium channel blocker. แอมโลดิพีนเป็นตัวบล็อกแคลเซียมแชนแนล 1,4-dihydropyridine ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน It acts primarily on vascular smooth muscle cells by stabilizing voltage-gated L-type calcium channels in their inactive conformation. มันทำหน้าที่หลักในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดโดยการรักษาเสถียรภาพของช่องทางแคลเซียมประเภท L- แรงดันไฟฟ้ารั้วรอบขอบชิดในโครงสร้างที่ไม่ได้ใช้งานของพวกเขา By inhibiting the influx of calcium in smooth muscle cells, amlodipine prevents calcium-dependent myocyte contraction and vasoconstriction. โดยการยับยั้งการไหลเข้าของแคลเซียมในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบแอมโลดิพีนจะป้องกันการหดตัวของ myocyte และ vasoconstriction A second proposed mechanism for the drug's vasodilatory effects involves pH-dependent inhibition of calcium influx via inhibition of smooth muscle carbonic anhydrase. กลไกที่เสนอสองสำหรับผล vasodilatory ยาเสพติดเกี่ยวข้องกับการยับยั้งค่า pH ของแคลเซียมไหลบ่าผ่านการยับยั้งกล้ามเนื้อเรียบคาร์บอนิกแอนไฮไดร Some studies have shown that amlodipine also exerts inhibitory effects on voltage-gated N-type calcium channels. การศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่าแอมโลดิพีนยังออกฤทธิ์ยับยั้งผลกระทบต่อช่องแคลเซียมแคลเซียมชนิดแรงดันไฟฟ้า N-type calcium channels located in the central nervous system may be involved in nociceptive signaling and pain sensation. ช่องแคลเซียมชนิด N ที่อยู่ในระบบประสาทส่วนกลางอาจเกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณแบบ nociceptive และความรู้สึกเจ็บปวด Amlodipine is used to treat hypertension and chronic stable angina. แอมโลดิพีนใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรัง

การแสดง

สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพเรื้อรัง

เภสัช

Amlodipine belongs to the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs. แอมโลดิพีนเป็นของ dihydropyridine (DHP) ระดับของแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ (CCBs) ซึ่งเป็นระดับ CCB ที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย There are at least five different types of calcium channels in Homo sapiens: L-, N-, P/Q-, R- and T-type. มีช่องแคลเซียมอย่างน้อยห้าชนิดใน Homo sapiens: L-, N-, P / Q-, R- และ T-type It was widely accepted that DHP CCBs target L-type calcium channels, the major channel in muscle cells that mediate contraction; เป็นที่ยอมรับกันอย่างกว้างขวางว่า DHP CCBs กำหนดเป้าหมายช่องทางแคลเซียมประเภท L ซึ่งเป็นช่องทางสำคัญในเซลล์กล้ามเนื้อซึ่งเป็นสื่อกลางในการหดตัว however, some studies have indicated that amlodipine also binds to and inhibits N-type calcium channels (see references in Targets section). อย่างไรก็ตามการศึกษาบางชิ้นชี้ให้เห็นว่าแอมโลดิพีนยังจับและยับยั้งช่องทางแคลเซียม N-type เช่นกัน (ดูข้อมูลอ้างอิงในส่วนเป้าหมาย) Similar to other DHP CCBs, amlodipine binds directly to inactive L-type calcium channels stabilizing their inactive conformation. เช่นเดียวกับ DHP CCB อื่น ๆ แอมโลดิพีนผูกเข้ากับช่องแคลเซียม L-type ที่ไม่ได้ใช้งานโดยตรงซึ่งจะทำให้โครงสร้างของพวกมันไม่ทำงาน Since arterial smooth muscle depolarizations are longer in duration than cardiac muscle depolarizations, inactive channels are more prevalent in smooth muscle cells. เนื่องจากการสลับขั้วของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดมีระยะเวลานานกว่าการสลับขั้วของกล้ามเนื้อหัวใจช่องทางที่ไม่ได้ใช้งานจึงแพร่หลายในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ Alternative splicing of the alpha-1 subunit of the channel gives amlodipine additional arterial selectivity. ทางเลือกการต่อกันของหน่วยย่อย alpha-1 ของช่องให้ amlodipine เพิ่มเติมการเลือกหลอดเลือดแดง At therapeutic sub-toxic concentrations, amlodipine has little effect on cardiac myocytes and conduction cells. ที่ระดับความเข้มข้นของสารพิษต่ำกว่าการรักษาแอมโลดิพีนมีผลเพียงเล็กน้อยต่อเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและเซลล์สื่อนำไฟฟ้า

กลไกการออกฤทธิ์

Amlodipine decreases arterial smooth muscle contractility and subsequent vasoconstriction by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels. Amlodipine ลดการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและ vasoconstriction ต่อมาโดยการยับยั้งการไหลเข้าของแคลเซียมไอออนผ่านช่องทางแคลเซียมประเภท L Calcium ions entering the cell through these channels bind to calmodulin. ไอออนของแคลเซียมเข้าสู่เซลล์ผ่านช่องทางเหล่านี้ผูกกับแคลโดดูลิน Calcium-bound calmodulin then binds to and activates myosin light chain kinase (MLCK). ยากล่อมประสาทที่ จำกัด ด้วยแคลเซียมแล้วผูกเข้ากับและเปิดใช้งาน myosin light chain kinase (MLCK) Activated MLCK catalyzes the phosphorylation of the regulatory light chain subunit of myosin, a key step in muscle contraction. MLCK ที่เปิดใช้งานจะเร่งการเรืองแสงของหน่วยย่อยของห่วงโซ่แสงของ myosin ซึ่งเป็นขั้นตอนสำคัญในการหดตัวของกล้ามเนื้อ Signal amplification is achieved by calcium-induced calcium release from the sarcoplasmic reticulum through ryanodine receptors. การขยายสัญญาณทำได้โดยการปลดปล่อยแคลเซียมจากแคลเซียมจากร่างแห sarcoplasmic ผ่านตัวรับ ryanodine Inhibition of the initial influx of calcium decreases the contractile activity of arterial smooth muscle cells and results in vasodilation. การยับยั้งการไหลเข้าของแคลเซียมเริ่มต้นลดกิจกรรมหดตัวของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบหลอดเลือดแดงและผลในการขยายหลอดเลือด The vasodilatory effects of amlodipine result in an overall decrease in blood pressure. ผล vasodilatory ของ amlodipine ทำให้ความดันโลหิตลดลงโดยรวม Amlodipine is a long-acting CCB that may be used to treat mild to moderate essential hypertension and exertion-related angina (chronic stable angina). แอมโลดิพีนเป็น CCB ที่ออกฤทธิ์นานซึ่งอาจใช้รักษาอาการความดันโลหิตสูงและปานกลางที่จำเป็นและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่เกี่ยวข้องกับการออกแรง Another possible mechanism is that amlodipine inhibits vascular smooth muscle carbonic anhydrase I activity causing cellular pH increases which may be involved in regulating intracelluar calcium influx through calcium channels. กลไกที่เป็นไปได้อีกอย่างหนึ่งคือแอมโลดิพีนจะยับยั้งการทำงานของกล้ามเนื้อเรียบหลอดเลือดคาร์บอนิกแอนไฮไดร 1 ซึ่งทำให้เกิดการเพิ่มค่า pH ของเซลล์ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมการไหลเข้าของแคลเซียมในเซลล์