แกนซิโคลเวียร์สำหรับการฉีด 0.25g / Lyophilized ฉีดแกนซิโคลเวียร์

แกนซิโคลเวียร์สำหรับการฉีด 0.25g / Lyophilized ฉีดแกนซิโคลเวียร์

สินค้า: แกนซิโคลเวียร์สำหรับฉีด

สเปค: Lyophilized 0.25 กรัม

มาตรฐาน: BP, USP

บรรจุ: 50 ขวด / กล่อง

คำอธิบาย:

An acyclovir analog that is a potent inhibitor of the Herpesvirus family including cytomegalovirus. อะนาล็อกไซโคลเวียร์ที่เป็นตัวยับยั้งศักยภาพของตระกูล Herpesvirus รวมถึง cytomegalovirus Ganciclovir is used to treat complications from AIDS-associated cytomegalovirus infections. แกนซิโคลเวียร์ใช้ในการรักษาภาวะแทรกซ้อนจากการติดเชื้อ cytomegalovirus ที่เกี่ยวข้องกับโรคเอดส์

บ่งชี้:

For induction and maintenance in the treatment of cytomegalovirus (CMV) retinitis in immunocompromised patients, including patients with acquired immunodeficiency syndrome (AIDS). สำหรับการเหนี่ยวนำและการบำรุงรักษาในการรักษา cytomegalovirus (CMV) จอประสาทตาในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องรวมถึงผู้ป่วยที่มีโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องที่ได้มา (เอดส์) Also used in the treatment of severe cytomegalovirus (CMV) disease, including CMV pneumonia, CMV gastrointestinal disease, and disseminated CMV infections, in immunocompromised patients. นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาโรค cytomegalovirus (CMV) ที่รุนแรงเช่นปอดบวม CMV, โรคระบบทางเดินอาหาร CMV และการติดเชื้อ CMV ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง

เภสัชศาสตร์:

Ganciclovir is a synthetic nucleoside analogue of 2'-deoxyguanosine that inhibits replication of herpes viruses both in vitro and in vivo. แกนซิโคลเวียร์เป็นอะนาล็อกสังเคราะห์นิวคลีโอไซด์ของ 2'-deoxyguanosine ที่ยับยั้งการจำลองแบบของไวรัสเริมทั้งในหลอดทดลองและในร่างกาย Sensitive human viruses include cytomegalovirus (CMV), herpes simplex virus -1 and -2 (HSV-1, HSV-2), Epstein-Barr virus (EBV) and varicella zoster virus (VZV), however clinical studies have been limited to assessment of efficacy in patients with CMV infection. ไวรัสมนุษย์ที่มีความอ่อนไหว ได้แก่ cytomegalovirus (CMV), ไวรัสเริม Simplex -1 และ -2 (HSV-1, HSV-2), ไวรัส Epstein-Barr (EBV) และไวรัส varicella zoster (VZV) อย่างไรก็ตามการศึกษาทางคลินิกยัง จำกัด อยู่ที่การประเมิน ของประสิทธิภาพในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ CMV Ganciclovir is a prodrug that is structurally similar to acyclovir. แกนซิโคลเวียร์เป็น prodrug ที่มีโครงสร้างคล้ายกับอะไซโคลเวียร์ It inhibits virus replication by its encorporation into viral DNA. มันยับยั้งการจำลองแบบของไวรัสโดยการรวมตัวกันเป็น DNA ของไวรัส This encorporation inhibits dATP and leads to defective DNA, ceasing or retarding the viral machinery required to spread the virus to other cells. การรวมตัวกันนี้จะยับยั้ง DATP และนำไปสู่ ​​DNA ที่มีข้อบกพร่องหยุดหรือชะลอการทำงานของกลไกของไวรัสที่จำเป็นในการแพร่กระจายไวรัสไปยังเซลล์อื่น

กลไกการออกฤทธิ์:

Ganciclovir's antiviral activity inhibits virus replication. กิจกรรมต้านไวรัสของ Ganciclovir ยับยั้งการจำลองแบบไวรัส This inhibitory action is highly selective as the drug must be converted to the active form by a virus-encoded cellular enzyme, thymidine kinase (TK). การกระทำที่ยับยั้งนี้มีการคัดเลือกอย่างมากเนื่องจากยาจะต้องถูกเปลี่ยนเป็นรูปแบบที่แอคทีฟโดยเอนไซม์ของเซลล์ที่ถูกเข้ารหัสด้วยไวรัส thymidine kinase (TK) TK catalyzes phosphorylation of ganciclovir to the monophosphate, which is then subsequently converted into the diphosphate by cellular guanylate kinase and into the triphosphate by a number of cellular enzymes. TK เร่งให้ฟอสโฟรีเลชั่นของแกนซิโคลเวียร์เป็นโมโนฟอสเฟตซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเป็นไดฮอเลตโดยไคเนเลตไคเนเลตไคเนสและกลายเป็นไทรฟอสเฟตโดยเอนไซม์เซลลูล่าร์ In vitro, ganciclovir triphosphate stops replication of herpes viral DNA. ในหลอดทดลองแกนซิโคลเวียร์ไทรฟอสเฟตหยุดการทำซ้ำของ DNA ของไวรัสเริม When used as a substrate for viral DNA polymerase, ganciclovir triphosphate competitively inhibits dATP leading to the formation of 'faulty' DNA. เมื่อใช้เป็นสารตั้งต้นสำหรับ DNA polymerase ของไวรัส, แกนซิโคลเวียร์ไตรฟอสเฟตสามารถยับยั้ง dATP ที่สามารถแข่งขันได้ซึ่งนำไปสู่การก่อตัวของ DNA ที่ 'ผิดปกติ' This is where ganciclovir triphosphate is incorporated into the DNA strand replacing many of the adenosine bases. นี่คือสิ่งที่แกนซิโคลเวียร์ไตรฟอสเฟตถูกรวมเข้าไปในดีเอ็นเอของสแตรนแทนที่ส่วนต่างๆของอะดีโนซีน This results in the prevention of DNA synthesis, as phosphodiester bridges can longer to be built, destabilizing the strand. ซึ่งจะส่งผลในการป้องกันการสังเคราะห์ DNA เนื่องจากสะพานฟอสไฟซิสเทอร์สามารถสร้างได้นานขึ้น Ganciclovir inhibits viral DNA polymerases more effectively than it does cellular polymerase, and chain elongation resumes when ganciclovir is removed. แกนซิโคลเวียร์ยับยั้ง DNA พอลิเมอร์ของไวรัสได้อย่างมีประสิทธิภาพมากกว่าเซลโพลีเมอร์เซลลูลาร์และการยืดตัวของโซ่จะดำเนินต่อไปเมื่อแกนซิโคลเวียร์ถูกกำจัด

ปริมาณผู้ใหญ่ปกติ:

1. การรักษาโรคเริมอักเสบที่ผิวหนังอักเสบ (แผลพุพอง)

1 gtt 5 times daily (about every 3 hr while awake) until corneal ulcer heals; 1 gtt 5 ครั้งต่อวัน (ประมาณทุก 3 ชั่วโมงในขณะที่ตื่น) จนกระทั่งแผลที่กระจกตารักษา; then 1 gtt three times a day for 7 days จากนั้น 1 gtt สามครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วัน

2. เพื่อรักษาการติดเชื้อ CMV

5 mg/kg IV over 1 hr every 12 hr for 14 to 21 days. 5 mg / kg IV มากกว่า 1 ชม. ทุก 12 ชั่วโมงเป็นเวลา 14 ถึง 21 วัน Maintenance: 1,000 mg PO three times a day การบำรุงรักษา: 1,000 mg PO สามครั้งต่อวัน