801-2, Jindong Mansion, เลขที่ 536 ถนน Xueshi, Yinzhou, Ningbo 315100, PRChina
บ้าน ผลิตภัณฑ์Parenteral ขนาดเล็ก

กรด bisphosphonic ขนาดเล็ก Parenterals Zoledronic กรดสำหรับการฉีด

กรด bisphosphonic ขนาดเล็ก Parenterals Zoledronic กรดสำหรับการฉีด

Bisphosphonic Acid Small Volume Parenterals Zoledronic Acid for Injection

รายละเอียดสินค้า:

สถานที่กำเนิด: จีน
ชื่อแบรนด์: Newlystar
ได้รับการรับรอง: GMP
หมายเลขรุ่น: 4mg / 5ml

การชำระเงิน:

จำนวนสั่งซื้อขั้นต่ำ: ขวด 10000
ราคา: Negotiation
รายละเอียดการบรรจุ: 10 ขวด / กล่อง
เวลาการส่งมอบ: 45days
เงื่อนไขการชำระเงิน: L/C, T/T
สามารถในการผลิต: 100, 000 ขวดต่อวัน
ติดต่อตอนนี้
รายละเอียดสินค้า
ผลิตภัณฑ์: การฉีดกรด Zoledronic ข้อมูลจำเพาะ: 4mg / 5ml
มาตรฐาน: BP, USP บรรจุ: 10 ขวด / กล่อง

กรด bisphosphonic ขนาดเล็ก Parenterals Zoledronic กรดสำหรับการฉีด

ผลิตภัณฑ์: Zoledronic Acid Injection

ข้อมูลจำเพาะ: 4mg / 5ml

มาตรฐาน: BP, USP

การบรรจุ: 10 ขวด / กล่อง

คำอธิบาย:

การฉีดกรด Zoledronic ประกอบด้วยกรด zoledronic กรด bisphosphonic ซึ่งเป็นตัวยับยั้งการ resorption กระดูก osteoclastic การฉีดกรด zoledronic 4 มิลลิกรัมต่อ 5 มิลลิลิตรมีให้เลือกใช้เป็นสารละลายเข้มข้นของเหลวที่ปราศจากเชื้อสำหรับการฉีดยาทางหลอดเลือดดำ แต่ละขวดมีความเข้มข้น 5 มิลลิลิตรประกอบด้วยแร่ zoledronic acid monohydrate 4.264 mg เทียบเท่ากับกรด zoledronic ขนาด 4 มิลลิกรัมที่มีสารปรอท manitol 220 mg USP น้ำสำหรับฉีดและ sodium citrate 24 ม.ม. USP

สิ่งบ่งชี้และการใช้:

การฉีดกรด zoledronic มีไว้สำหรับการรักษาโรค Paget ของกระดูกในชายและหญิง การรักษาจะระบุไว้ในผู้ป่วยที่มีโรค Paget's bone ที่มีเอนไซม์อัลคาไลน์ฟอสเฟตาเทสในระดับสูงถึงสองเท่าหรือสูงกว่าขีด จำกัด ด้านบนของช่วงการอ้างอิงตามปกติเฉพาะอายุหรือผู้ที่มีอาการหรือผู้ที่มีความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนจาก โรค.

เภสัชวิทยาคลินิก:

1. กลไกการดำเนินการ

การกระทำทางเภสัชวิทยาหลักของกรด zoledronic คือการยับยั้งการ resorption ของกระดูก ถึงแม้ว่ากลไกการต่อต้านการดูดซึมจะไม่ได้รับการเข้าใจอย่างสมบูรณ์ แต่ก็มีหลายปัจจัยที่ทำให้เกิดการกระทำนี้ ในหลอดทดลองกรด zoledronic ยับยั้งการทำงานของ osteoclastic และก่อให้เกิด apoptosis เกี่ยวกับ osteoclast กรด Zoledronic ยังบล็อกการ resorption osteoclastic ของกระดูกและกระดูกอ่อน mineralized ผ่านการเชื่อมต่อกับกระดูก กรด Zoledronic ยับยั้งการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมเกี่ยวกับกระดูกและการปลดปล่อยแคลเซียมของโครงกระดูกที่เกิดจากปัจจัยกระตุ้นต่างๆที่ปล่อยออกมาจากเนื้องอก

2. เภสัชพลศาสตร์

การศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับผู้ป่วย hypercalcemia of malignancy (HCM) พบว่าการฉีด zoledronic acid แบบ single dose มีความสัมพันธ์กับการลดแคลเซียมและฟอสฟอรัสในซีรัมและการขับถ่ายแคลเซียมและฟอสฟอรัสในปัสสาวะ

การหดเกร็งของกระดูกเสื่อมก่อให้เกิดการ resorption กระดูกมากเกินไปคือความผิดปกติของ pathophysiologic pathophysiologic ใน hypercalcemia ของมะเร็ง (HCM, hypercalcemia ที่เกิดจากเนื้องอก) และโรคกระดูกในระยะลุกลาม การปลดปล่อยแคลเซียมเข้าสู่กระดูกในปริมาณที่มากเกินไปเนื่องจากกระดูกจะส่งผลให้เกิด polyuria และ gastrointestinal disturbances ด้วยการคายน้ำและลดอัตราการกรองไต ซึ่งจะส่งผลให้การดูดซึมแคลเซียมของไตเพิ่มขึ้นทำให้เกิดภาวะ hypercalcemia ที่เลวลง การลดการ resorption กระดูกและการบำรุงรักษาของเหลวอย่างเพียงพอจึงเป็นสิ่งสำคัญในการจัดการภาวะน้ำตาลในเลือดสูงในมะเร็ง

ผู้ป่วยที่เป็น hypercalcemia ของมะเร็งสามารถแบ่งออกเป็นสองกลุ่มตามกลไกทางพยาธิสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้อง ได้แก่ hypercalcemia humoral และ hypercalcemia เนื่องจากการบุกรุกของเนื้องอก ใน hypercalcemia humoral osteoclasts จะเริ่มทำงานและการ resorption กระดูกจะถูกกระตุ้นโดยปัจจัยต่างๆเช่นโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนพาราไธรอยด์ซึ่งเป็นสิ่งที่สร้างขึ้นโดยเนื้องอกและแพร่กระจายอย่างเป็นระบบ hypercalcemia humoral มักจะเกิดขึ้นในเซลล์มะเร็งอัณฑะของปอดหรือหัวและลำคอหรือในเนื้องอกที่อวัยวะสืบพันธุ์เช่นมะเร็งเซลล์ไตหรือมะเร็งรังไข่ การแพร่กระจายของโครงกระดูกอาจไม่อยู่ในกลุ่มผู้ป่วยเหล่านี้

การบุกรุกกระดูกอย่างกว้างขวางโดยเซลล์เนื้องอกนอกจากนี้ยังอาจส่งผลให้เกิดภาวะ hypercalcemia เนื่องจากผลิตภัณฑ์เนื้องอกในท้องถิ่นที่กระตุ้นการฟื้นตัวของกระดูกด้วย osteoclasts เนื้องอกที่มักเกี่ยวข้องกับ hypercalcemia ในระบบภูมิคุ้มกันรวมถึงมะเร็งเต้านมและ multiple myeloma

ระดับแคลเซียมในผู้ป่วยที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดสูงอาจไม่สะท้อนถึงความรุนแรงของภาวะน้ำตาลในเลือดเนื่องจากมีภาวะ hypoalbuminemia ร่วมกัน ควรใช้ระดับแคลเซียมที่เป็นไอออนไนซ์เพื่อวินิจฉัยและปฏิบัติตามสภาวะ hypercalcemic; อย่างไรก็ตามอาการเหล่านี้ไม่ได้เป็นปกติหรืออย่างรวดเร็วในหลาย ๆ สถานการณ์ทางคลินิก ดังนั้นการปรับค่าแคลเซียมในซีรัมโดยรวมสำหรับความแตกต่างของระดับอัลบูมิน (ซีรัมแคลเซียมที่ถูกต้อง, CSC) มักใช้ในการวัดแคลเซียมที่เป็นไอออน มีการใช้รูป nomogram จำนวนมากสำหรับการคำนวณประเภทนี้ [ดูการใช้และการบริหาร (2)]

3. เภสัชจลนศาสตร์

ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีภาวะ hypercalcemia ไม่สามารถใช้ได้

การกระจาย

การฉีดยา zoledronic acid 2, 4, 8 หรือ 16 มก. แบบเดี่ยวหรือหลายครั้ง (q 28 วัน) ให้แก่ผู้ป่วยโรคมะเร็งและการแพร่กระจายของกระดูกจำนวน 64 ราย การลดลงของความเข้มข้นของ zoledronic acid ในพลาสม่ามีความสอดคล้องกับกระบวนการ triphasic ที่แสดงให้เห็นว่าลดลงอย่างรวดเร็วจากระดับความเข้มข้นสูงสุดในตอนท้ายของการฉีดยาลงสู่น้อยกว่า 1% ของ Cmax 24 ชั่วโมงหลังการให้ยาภายหลังการชักนำให้เกิดครึ่งชีวิตของ t1 / 2α 0.24 ชั่วโมงและ t1 / 2β 1.87 ชั่วโมงสำหรับขั้นตอนการจำหน่ายต้นของยา ระยะการกำจัดขั้วของกรด zoledronic ยืดเยื้อมีความเข้มข้นต่ำมากในพลาสม่าระหว่างวันที่ 2 และ 28 หลังการให้ยาและการขจัดครึ่งชีวิต t 1 / 2γเป็นเวลา 146 ชั่วโมง บริเวณที่อยู่ใต้ความเข้มข้นของพลาสมาเมื่อเทียบกับช่วงเวลา (AUC0-24h) ของ zoledronic acid มีสัดส่วนตั้งแต่ 2 ถึง 16 มก. การสะสมของกรด zoledronic ที่วัดได้มากกว่า 3 วัฏจักรอยู่ในระดับต่ำโดยมีอัตราส่วน AUC0-24h เฉลี่ยสำหรับรอบที่ 2 และ 3 เทียบกับ 1 ใน 1.13 ± 0.30 และ 1.16 ± 0.36 ตามลำดับ

การศึกษาในหลอดทดลองและหลอดทดลองพบว่ามีความสัมพันธ์กับ zoledronic acid ต่ำสำหรับส่วนประกอบของเซลล์เลือดของมนุษย์

ที่มีค่าเฉลี่ยของความเข้มข้นของเลือดในเลือดถึงระดับพลาสมา 0.59 ในช่วงความเข้มข้น 30 ng / mL ถึง 5000 ng / mL

ในหลอดทดลองความผูกพันโปรตีนในพลาสมาอยู่ในระดับต่ำโดยมีส่วนที่ไม่พันกันตั้งแต่ 60% ที่ 2 ng / ml ถึง 77% ที่ 2000 ng / mL ของ zoledronic acid

การเผาผลาญอาหาร

กรด Zoledronic ไม่ยับยั้งเอนไซม์ P450 ในหลอดทดลอง กรด Zoledronic ไม่ได้รับการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพในร่างกาย ในการศึกษาในสัตว์พบในอุจจาระไม่ถึง 3% ของปริมาณที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและมีความสมดุลทั้งในปัสสาวะหรือกระดูกซึ่งแสดงให้เห็นว่ายานั้นถูกกำจัดออกจากไต หลังจากได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่ 20 nCi 14C-zoledronic acid ในผู้ป่วยมะเร็งและการแพร่กระจายของกระดูกพบว่ามีเพียงสารกัมมันตภาพรังสีชนิดเดียวที่มีคุณสมบัติเป็นโครมาโตกราฟีเหมือนกับยาตัวเอกในปัสสาวะซึ่งแสดงให้เห็นว่ากรด zoledronic ไม่ได้ถูกเผาผลาญ

การขับถ่ายออก

ในผู้ป่วยโรคมะเร็งและการแพร่กระจายของกระดูกโดยเฉลี่ยแล้ว (± sd) 39 ± 16% ของยาที่ได้รับ zoledronic acid ถูกพบในปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมงโดยมีเพียงปริมาณยาที่พบในปัสสาวะหลังวันที่ 2 เท่านั้น เปอร์เซ็นต์ของยาที่ขับออกจากปัสสาวะเกินกว่า 0 ถึง 24 ชั่วโมงนั้นไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยา ความสมดุลของยาที่ไม่สามารถกู้คืนได้ในปัสสาวะนานกว่า 0 ถึง 24 ชั่วโมงซึ่งแสดงถึงยาที่คาดว่าจะมีความสัมพันธ์กับกระดูกจะค่อยๆปล่อยกลับเข้าสู่ระบบการไหลเวียนโลหิตทำให้ระดับความเข้มข้นของพลาสมาในเลือดต่ำลงเรื่อย ๆ การให้กรด zoledronic ในช่องคลอดระยะเวลา 0 ถึง 24 ชั่วโมงมีค่า 3.7 ± 2 ลิตร / ชม.

การกวาดล้างกรด Zoledronic ไม่ขึ้นกับขนาดของยา แต่ขึ้นอยู่กับความสามารถในการรับ creatinine ของผู้ป่วย ในการศึกษาในผู้ป่วยมะเร็งและการแพร่กระจายของกระดูกการเพิ่มเวลาในการแช่ของยา zoledronic acid ขนาด 4 มก. จาก 5 นาที (n = 5) ถึง 15 นาที (n = 7) ทำให้กรด zoledronic ลดลง 34% ความเข้มข้นในตอนท้ายของการฉีดยา ([mean ± SD] 403 ± 118 ng / mL เมื่อเทียบกับ 264 ± 86 ng / mL) และเพิ่มขึ้น 10% ใน AUC รวม (378 ± 116 ng xh / mL เทียบกับ 420 ± 218 ng xh / มิลลิลิตร) ความแตกต่างระหว่างค่าเฉลี่ย AUC ไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ

ประชากรพิเศษ

กุมารเวชศาสตร์

การฉีดกรด zoledronic ไม่ได้ระบุไว้สำหรับใช้ในเด็ก [ดูการใช้ยาเด็ก (8.4)]

ผู้สูงอายุ

เภสัชพลศาสตร์ของกรด zoledronic ไม่ได้รับผลกระทบจากอายุในผู้ป่วยมะเร็งและการแพร่กระจายของกระดูกที่มีอายุตั้งแต่ 38 ถึง 84 ปี

แข่ง

การวิเคราะห์เภสัชจลนพลศาสตร์ประชากรไม่ได้บ่งชี้ถึงความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์ของผู้ป่วยมะเร็งในญี่ปุ่นและอเมริกาเหนือ (คอเคเชียนและแอฟริกันอเมริกัน)

ภาวะขาดตับ

ไม่มีการศึกษาทางคลินิกเพื่อประเมินผลของการด้อยค่าของตับในการสังเคราะห์ยาของกรด zoledronic

ภาวะไตไม่เพียงพอ

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการในผู้ป่วยโรคมะเร็ง 64 คนเป็นตัวแทนของกลุ่มอาการทางคลินิกทั่วไปที่มีความผิดปกติของไตในระดับปานกลางถึงปานกลาง เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต (N = 37) ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างอ่อน (N = 15) มีค่า AUC ในเลือดเพิ่มขึ้นเฉลี่ย 15% ในขณะที่ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (N = 11) AUC ของพลาสมา 43% มีข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ที่ จำกัด สำหรับการฉีด zoledronic acid ในผู้ป่วยที่มีอาการไตวายเรื้อรัง (creatinine clearance น้อยกว่า 30 mL / นาที) จากการจำลองแบบประชากรของ PK / PD ความเสี่ยงต่อการเสื่อมสภาพของไตจะเพิ่มขึ้นตาม AUC ซึ่งเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าที่ความคลาดเคลื่อน creatinine 10 มล. / นาที การกวาดล้างของ Creatinine คำนวณโดยใช้สูตร Cockcroft-Gault:

สูตร

ผู้ป่วยแต่ละรายสามารถคำนวณการกวาดล้างระบบฉีดเชื้อ Zoledronic acid ในผู้ป่วยแต่ละรายได้จากการฉีดเชื้อ zoledronic acid โดยให้ CL (L / h) = 6.5 (CLcr / 90) 0.4 สูตรเหล่านี้สามารถใช้ในการทำนายการฉีดด้วยกรด zoledronic acid ในผู้ป่วยที่ CL = Dose / AUC0- ค่าเฉลี่ย AUC0-24 ในผู้ป่วยที่มีความสามารถในการทำงานของไตตามปกติคือ 0.42 mg • h / L และ AUC0-∞ที่คำนวณได้สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ creatinine clearance 75 mL / min เท่ากับ 0.66 mg • h / L เมื่อใช้ zoledronic ขนาด 4 มก. การฉีดกรด อย่างไรก็ตามประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาที่ได้รับการปรับปรุงตามสูตรเหล่านี้ยังไม่ได้รับการประเมินในอนาคต

รายละเอียดการติดต่อ
Newlystar (Ningbo) Medtech Co.,Ltd.

ผู้ติดต่อ: Luke Liu

ส่งคำถามของคุณกับเราโดยตรง (0 / 3000)

ผลิตภัณฑ์อื่น ๆ
ยาสเปรย์

Budesonide Formoterol Inhaler CFC ฟรี 200doses ยาสเปรย์

เภสัชกรรมยาสเปรย์, สเปรย์ไนตรัสออกไซด์ไนตรัสเซ่อร์สำหรับโรคหัวใจ

Lidocaine Dental Spray 10% 50ml / 80ml สำหรับ Intubation สเปรย์ชาเฉพาะที่

ยาในช่องปาก

Naproxen Tablets 250mg 500mg สำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์

แคปซูลแอมพิซิลินแบบผสมสังเคราะห์ 250 มก. 500 มก. ยาปฏิชีวนะทางปาก

Antipatelet ยารับประทานยาพาราเซตามอลบรรเทาอาการปวดแท็บเล็ต Acetaminophen

ยาจักษุ

Eye / Ear ลดลง Gentamycin 0.4% 10ml การเตรียมจักษุวิทยา Antibiotic Gentamicin Sulfate

ยารักษาโรคตาครีม Ciprofloxacin, ครีมทาตา Ciprofloxacin

Oxymetazoline Hydrochloride Nasal Spray, หยดจมูก 20 มล. 0.025% / 0.05% w / v

ขอใบเสนอราคา

E-Mail | แผนผังเว็บไซต์

Privacy Policy ประเทศจีน ดี คุณภาพ ยาสเปรย์ ผู้ผลิต. Copyright © 2016 - 2019 newlystar-medtech.com. All Rights Reserved.